Хлорпропамид — характеристики и особенности применения
В их число входят препараты производных сульфонилмочевины.
Одним из представителей этой группы является Хлорпопамид.
h2>Общая информация о препарате
В отличие от других поколений производных сульфонилмочевины Хлорпропамид действует коротко. Для достижения оптимального уровня гликемии применяется в больших дозировках.
Побочные проявления приема лекарства выражены в большей степени по сравнению с Глибенкламидом и другими представителями 2-го поколения. Эффективен при недостаточном продуцировании гормона (инсулина) и снижении к нему восприимчивости тканей. Лечение Хлорпропамидом приносит эффект у больных с частичным несахарным диабетом и/или с СД 2 типа.
Примечание! В настоящее время Хлорпропамид и другие производные сульфонилмочевины 1-го поколения практически не используются. Терапия проводится медикаментами 2-го поколения, т. к. они превосходят по выраженности действия, требуют меньшей дозировки, характеризуются меньшей выраженностью и количеством побочных явлений.Хлорпропамид – это непатентовое генерическое название медикамента. Он составляет основу препарата (является активным компонентом). Выпускается в таблетках.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает гипогликемическое действие. Вещество связывается с калиевыми каналами, стимулирует секрецию инсулина. В поглощаемых инсулин тканях и органах увеличивается количество рецепторов к гормону.
В присутствии эндогенного инсулина снижается уровень глюкозы. Обладает антидиуретической активностью. За счет секреции инсулина происходит увеличение веса.
Купирование гликемии мало зависит от уровня сахара в крови. Хлорпропамид, как и другие препараты сульфонилмочевины, несет риски гипогликемии, но в меньшей степени.
При его сочетании с другими сахароснижающими средствами (бигуаниды, тиазолидиндионы, см. пункт взаимодействие с другими лекарствами) дозировка последних немного снижается.
Механизм действия производных сульфонилмочевины
Фармакокинетика
После попадания в пищеварительный тракт Хлорпропамид хорошо всасывается. Уже спустя час вещество находится в крови, максимальная его концентрация – спустя 2-4 ч. Вещество метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы > 90%.
Препарат действует на протяжении суток в случае разового употребления. Период полувыведения – около 36 часов. Выводится преимущественно с мочой (до 90%).
Показания и противопоказания
Показаниями к применению выступает инсулинонезависимый диабет, а также несахарный диабет. Хлорпропамид назначался в тех случаях, когда диетотерапия, лечебная гимнастика не принесли должного результата в коррекции показателей.
Среди противопоказаний к употреблению медикамента относят:
- гиперчувствительность к Хлорпропамиду;
- СД 1 типа;
- гиперчувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины;
- метаболизм с уклоном в сторону ацидоза;
- патологии щитовидной железы;
- кетоацидоз;
- дисфункцию печени и почек;
- острое инфекционное заболевание;
- беременность/лактацию;
- прекому и кому;
- детский возраст;
- повторную неэффективность терапии Хлорпропамидом;
- состояния после резекции поджелудочной.
Способ применения и дозы
Доза устанавливается врачом исходя из течения диабета и купирования гликемии. При достижении стойкой компенсации у больного она может быть снижена. Как правило, при СД 2 типа суточная норма составляет 250-500 мг. При несахарном диабете – 125 мг в сутки. При переводе на другие препараты требуется коррекция дозировки.
В инструкции по применению хлорпропамида указано применение лекарства за полчаса до еды. Важно употреблять его в одно время. Если дозировка предусматривает менее 2 таблеток, то прием проходит утром.
Видео от эксперта о сахарном диабете и способах его лечения:
Побочные действия и передозировка
В процессе приема хлорпропамида могут возникнуть следующие побочные явления:
- тошнота, рвота, боли в желудке, расстройства стула;
- гипогликемия;
- гипонатриемия;
- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита;
- расстройства зрения;
- кожные высыпания разного характера;
- гемолитическая анемия;
- повышение печеночных показателей;
- тромбо-, лейко-, эритро-, гранулоцитопения;
- головная боль и головокружение;
- снижение давления;
- слабость, апатия, сонливость, тревожность;
- холестатическая желтуха;
- задержка жидкости в организме;
- анафилактический шок.
При легкой/средней степени гипогликемии больной принимает 20-30 грамм глюкозы. В дальнейшем корректируется дозировка и пересматривается диета.
В тяжелых случаях, которые сопровождаются комой и судорогами, вводится глюкоза внутривенно. Дополнительно может вводиться глюкагон внутривенно или внутримышечно. После купирования гипогликемии в течение двух дней проводится контроль показателей с помощью глюкометра.
Особенности применения
Перед планированием беременности необходимо отказаться от хлорпропамида. Контроль СД 2 типа инсулином считается оптимальной терапией. В период лактации придерживаются этих же принципов.
Перевод на препарат производится с половины таблетки в сутки, далее назначается по 1-ой таблетке. Пациентам с нарушением в работе почек/печени потребуется корректировка дозы. При назначении дозировки препарата пожилым людям учитывается их возраст.
При компенсации заболевания потребуется снижение дозировки. Коррекция проводится также при изменениях массы тела, нагрузок, переезда в другой часовой пояс.
В связи с отсутствием информации о безопасности применения, лекарство детям не назначается. При травмах, перед/после операций, в период инфекционных заболеваний больного временно переводят на инсулин.
Не применяют с препаратом Бозетан. Есть данные, что он негативно влиял на пациентов, которые получали хлорпропамид. У них отмечалось увеличение печеночных показателей (ферментов). По свойствам обоих лекарств снижается механизм выведения из клеток желчных кислот. Это влечет их накопление, что приводит к токсическому эффекту.
Взаимодействие с другими лекарствами
Метформин из группы бигуанидов
При одновременном употреблении хлорпропамида и других медикаментов его действие может уменьшаться или усиливаться. Обязательна консультация перед приемом других лекарств.
Увеличение действия медикамента происходит при совместном приеме с инсулином, другими гипогликемическими медикаментами, бигуанидами, производными кумарина, фенилбутазоном, препаратами тетрациклинового ряда, ингибиторами МАО, фибратами, салицилатами, Миконазолом, стрероидами, мужскими гормонами, цитостатиками, сульфаниламидами, производными хинолона, клофибратами, сульфинпиразоном.
Ослабляют эффект хлорпропамида следующие лекарства: барбитураты, диуретики, адреностимуляторы, эстрогены, таблетированные контрацептивы, никотиновая кислота в больших дозировках, Диазоксид, гормоны щитовидной железы, Фенитоин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, производные фенотиазина, Ацетазоламид.
Хлорпропамид – гипогликемическое средство, которое относится к препаратам производных сульфонилмочевины 1-го поколения. По сравнению со своими последователями имеет более низкий сахароснижающий эффект и более выраженные побочные явления. В настоящее время препарат практически не используется.